211915-84-3|3-[[[2-[[(4-цианофенил)амино]метил]-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил]карбонил] Этиловый эфир пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты

Введение
3-[[[2-[[(4-цианофенил)амино]метил]-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил]карбонил] этиловый эфир пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты представляет собой порошок от белого до почти белого цвета, антикоагулянт; используется у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий для снижения риска инсульта и системной эмболии. Промежуточное звено лекарственного сырья дабигатрана этексилат; промежуточное соединение дабигатрана; является своего рода синтетическим прямым ингибитором тромбина нового типа, пролекарством дабигатрана, является непептидным ингибитором тромбина.

Спецификация CAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-цианофенил)амино]метил]-1-метил-1H-бензимидазол-5- ил]карбонил]пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты этиловый эфир

СинтезCAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-цианофенил)амино]метил]-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил] этиловый эфир карбонил]пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты

С бензотриазол-1-олом; 1-гидрохлорид этил-(3-(3-диметиламино)пропил)карбодиимида; N-этил-N,N-диизопропиламин В дихлорметане при 10 - 35 степени;

При {{0}} градусах C добавьте промежуточное соединение DGM1 (20 г, 58 ммоль, 1,0 экв.), промежуточное соединение DGM2 (10,8 г, 61 ммоль, 1,05 экв.) и 500 мл дихлорметана в реакционную колбу на 1000 мл, перемешайте до растворения, и затем добавляли EDCI (16,7 г, 87 ммоль, 1,5 экв.), HOBt (11,7 г, 87 ммоль, 1,5 экв.) и N,N-диизопропилэтиламин (15 г, 116 ммоль, 2 экв.). Температуру повышали до 30-35 градусов C. и реакцию контролировали с помощью ТСХ. По окончании реакции добавляют 200 мл 10%-ного водного раствора уксусной кислоты и 100 мл дихлорметана, перемешивают в течение 3 часов, дают постоять и отделяют органическую фазу. Органическая фаза представляет собой насыщенный водный раствор бикарбоната натрия (200 мл × 1) и насыщенный водный раствор хлорида натрия (200 мл × 1). Ее промывали, сушили над безводным сульфатом натрия, фильтровали с отсасыванием и фильтрат концентрировали при пониженном давлении с получением сырое твердое вещество. Неочищенный продукт перекристаллизовывали с 300 мл этанола с получением 23,2 г твердого продукта DG1. Выход: 82%.

Ссылка:

Наньтун Чанью Фармасьютикал Текнолоджи Ко., Лтд.; Ли Зебяо; Гу Вэньчао; Чжан Цинхай; Дин Хунпин; Lin Yanfeng CN110981858, 2020, A Место в патенте: параграф 0039; 0041-0043

горячая этикетка : 211915-84-3,cas 211915-84-3,3-[[[2-[[(4-цианофенил)амино]метил]-1-метил{{6} Этиловый эфир }h-бензимидазол-5-ил]карбонил]пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты, цена, котировка, скидка, в наличии, продажа